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优势原料
地塞米松简称DXMS,于1957年首次合成,并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,药用级地塞米松原料药为16a-甲基-11β,17a,21-三羟基-9a-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算,含C22H29FO5应为97.0%~102.0%。
一、药用级地塞米松原料药的基本信息
1.化学式:C22H29FO5
2.分子量:392.461
3.CAS号:50-02-2
4.MDL号:MFCD00064136
5.EINECS号:200-003-9
6.RTECS号:TU3980000
7.BRN号:2066651
二、药用级地塞米松原料药理化性质
1.密度:1.32g/cm3
2.熔点:255~264ºC
3.沸点:568.2℃
4.闪点:297.5℃
5.外观:白色结晶性粉末
6.溶解性:可溶于水
三、药用级地塞米松原料药鉴别
1.取本品约2mg,加硫酸2ml,振摇使溶解,5分钟内显淡红棕色,加水10ml混匀,颜色消失。
2.在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集741图)一致。
4.本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。
四、药用级地塞米松原料药理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆t1/2为190分钟,组织t1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低,该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。