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优势原料
醋酸泼尼松为白色或几乎白色的结晶性粉末,其中药用级醋酸泼尼松原料药为17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯。按干燥品计算,含C23H28O6应为97.0%~102.0%。本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
一、药用级醋酸泼尼松原料药理机理
1.肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为:
2.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
3.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
二、药用级醋酸泼尼松原料药动学
1.在肝内转化为泼尼松龙才显活性,生理T1/2为60min。
2.本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性,生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾,在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。
三、药用级醋酸泼尼松原料药鉴别
1.取本品约1mg,加乙醇2ml使溶解,加10%氢氧化钠溶液2滴与氯化三苯四氮唑试液1ml,即显红色。
2.取本品约5mg,加硫酸1ml使溶解,放置5分钟,即显橙色;将此溶液倾入10ml水中,即变成黄色,渐渐变为蓝绿色。
3.在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
4.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集549图)一致。
【类别】肾上腺皮质激素药。
【贮藏】遮光,密封保存。
【制剂】(1)醋酸泼尼松片(2)醋酸泼尼松眼膏